應(yīng)用案例｜利用自動化技術(shù)，10 天內(nèi)合成 1500 種聚合物
RAMP 研究中心 (Rapid Automated Materials and Processing Center) 是澳大利亞國家科學(xué)機(jī)構(gòu)聯(lián)邦科學(xué)與工業(yè)研究組織 (CSIRO) 建立的最先進(jìn)的快速自動化材料和加工實驗室。通過將機(jī)器人和自動化設(shè)備互相結(jié)合，幫助科學(xué)家快速跟蹤化學(xué)品的研發(fā)進(jìn)度，從而加速新先進(jìn)材料發(fā)現(xiàn)和工藝開發(fā)。
在澳大利亞，RAMP 中心是一家市場上比較罕有可以進(jìn)行不同類型的配方研究、化學(xué)反應(yīng)和表征的實驗室，能應(yīng)對多方面的研發(fā)領(lǐng)域如配方、納米顆粒、催化、生物材料、化學(xué)合成和聚合物科學(xué)等。
面對這么復(fù)雜繁多的物料處理，RAMP 中心采用了自動化合成和表征技術(shù)，來增強(qiáng)大量多樣的工業(yè)材料開發(fā)計劃，這包括使用計算模型和機(jī)器人技術(shù)來加快材料發(fā)現(xiàn)和開發(fā)過程。同時, 讓一眾科學(xué)家可以釋放雙手，集中人力和資源在研發(fā)設(shè)計上，加速了研發(fā)進(jìn)程，顯著節(jié)省了產(chǎn)品設(shè)計和優(yōu)化的成本。
對于輝瑞這樣的全球制藥巨頭來說，實現(xiàn)速度和質(zhì)量的雙贏并非難事，但是作為一般制藥企業(yè)，若想在市場中贏得一些優(yōu)勢，就必須借助更為安全、高效的研發(fā)工具和研發(fā)方法，而自動化設(shè)備無疑是當(dāng)下最值得關(guān)注的提速、降本、增效方法之一。
6?個月內(nèi)完成原本需要?5?年時間的實驗，成功秘訣在哪?
要實現(xiàn)這個目標(biāo)，聽來似乎是一件匪夷所思的事情。不過，RAMP?研究中心充份利用了機(jī)器人和自動化概念，并引入了兩臺來自瑞士?Chemspeed?最大的機(jī)器人平臺，包括適用于自動化配方篩選和工藝評價的?SWING?平臺、以及用于自動化合成的?ISYNTH?平臺。
這兩組全自動化平臺分別配置了高通量配方反應(yīng)器和自動化平行反應(yīng)器，用于快速配方篩選和高效聚合物合成工作，另外這兩組設(shè)備均配有可靈活移動的機(jī)械手，并搭配多種抓取工具來完成不同的實驗任務(wù)，如 (在惰性氣氛下) 固體、凝膠和液體的分配、回流、渦流混合、剪切混合、離心、干燥和超聲等處理過程。
“ 與傳統(tǒng)研究的手段相比，機(jī)器人和自動化設(shè)備可以在研發(fā)上做得更多，更高效地進(jìn)行研究，因此我們投放在 RAMP 中心的自動化設(shè)備也較多”，負(fù)責(zé)管理 RAMP 中心的 Ben Muir 先生表示。
值得一提的是?RAMP?中心使用?Chemspeed?的?ISYNTH?化合物庫全自動合成平臺后，僅在?10?天內(nèi)以?0.5?~?1.0?克的規(guī)格合成了近?1500?種聚合物，研發(fā)速度實在令人震驚。
Chemspeed?的?ISYNTH?化合物庫全自動合成平臺，允許在單一工作站上完成各種類型有機(jī)合成反應(yīng)。ISYNTH?可實現(xiàn)有機(jī)合成全流程的自動化運(yùn)行，全自動集成式、一站式的完成化合物庫合成所需的反應(yīng)準(zhǔn)備、合成、后處理、分析和產(chǎn)物儲存等工作。
RAMP?已經(jīng)在許多材料研發(fā)細(xì)分領(lǐng)域取得了令人矚目的成就?：
– RAFT 聚合
– 陰離子聚合
– 動力聚合研究
– 高分子納米粒子配方
– 金屬納米粒子配方
– 親和性納米粒子自組裝
– 介孔二氧化硅納米顆粒
– MOF材料合成
– 離子液體合成
– 浸漬法催化劑合成
RAMP 使用自動化研發(fā)方式發(fā)表的部分論文:
1. An ultrafast insulin formulation enabled by high-throughput screening of engineered polymeric excipients: Sci. Transl. Med.12, eaba6676 (2020)
2. Ab initio RAFT emulsion polymerization mediated by small cationic RAFT agents to form polymers with low molar mass dispersity: Polym. Chem.,2019, 10, 5044-5051
3. RAFT 20 Years Later: RAFT-Synthesis of Uniform, Sequence-Defined (Co)polymers: DOI: 10.1021/bk-2018-1284.ch004
4. Self-assembled Lyotropic Liquid Crystalline Phase Behavior of Monoolein–Capric Acid–Phospholipid Nanoparticulate Systems: Langmuir2017, 33, 10, 2571–2580