[專家專欄 – 實驗室自動化] Chemspeed 在藥物研發(fā)領(lǐng)域的應(yīng)用案例 (一)
前沿：固體粉末的分配在藥物研發(fā)過程中的重要性
在醫(yī)藥開發(fā)中，實驗室自動化技術(shù)扮演著越來越重要的作用，特別是隨著高通量篩選的普遍運(yùn)用，自動化技術(shù)已成為全球知名藥企的必備武器之一。在實際研發(fā)過程中，幾乎所有反應(yīng)都會涉及固體試劑，而高通量篩選過程更是對固體試劑的分配提出了高數(shù)量、高重復(fù)性、高準(zhǔn)確性的要求。自動化的固體分配技術(shù)不僅可以將技術(shù)人員從重復(fù)性操作中解放出來，更重要的是從根本上避免了人為誤差的發(fā)生，最大程度上提高了重復(fù)性，完美解決現(xiàn)有的瓶頸問題，最終為新藥開發(fā)節(jié)約了寶貴的時間和人力成本，讓藥物研發(fā)速度和質(zhì)量邁上更高的臺階。?
【固體全自動分配方案】
“使用 Chemspeed GDU-P / GDU-P (fd) 可以輕松地完成毫克級別的固體粉末稱重分配任務(wù)，適用于高重復(fù)性和高通量的固體分配任務(wù)，可達(dá)到人手操作所不能及的高效，且誤差基本上都控制在 5% 以內(nèi)?！?/i>
—— 杜世振丨力揚(yáng)自動化合成及優(yōu)化專家
在固體全自動分配方案中我們所用到的重點工具是適用于固體/粉末的頂置式 稱重加樣工具， GDU-P 或者是 GDU-P (fd) 。兩者在粉末分配量稍有區(qū)別，GDU-P (fd)適用于單次分配 30 克以下固體樣品的精細(xì)分配過程，天平分辨率可以達(dá)到 0.1 毫克; GDU-P 適用于固體 / 粉末的普通分配，它可以單次分配 0 – 100 克的固體樣品，天平分辨率為 1 毫克。在分配過程中，固體 / 粉末樣品會提前儲存到GDU-P / GDU-P (fd) 物料罐里，分配任務(wù)執(zhí)行時，機(jī)械手會帶著天平把物料罐抓取到容器上方進(jìn)行分配。
如下圖展示了 GDU-P 內(nèi)部的結(jié)構(gòu)，里邊有螺旋推出桿，可以保證樣品順利地從樣品罐中分配出來。
在分配過程中，控制軟件會根據(jù)分配量的大小和精度來控制物料罐出口物的開關(guān)大小和速度。圖中右側(cè)是對不同類型的固體物質(zhì)做的分配性測試，分別按 1 毫克、10 毫克、20 毫克、100 毫克來進(jìn)行分配，每次分配 10 次，可以看到，無論是對氣溶膠還是金屬有機(jī)物或是純的有機(jī)物，分配的結(jié)果的誤差都控制在 5% 以內(nèi)。?
另一個難點是在固體分配過程中，需要重復(fù)精準(zhǔn)結(jié)果的質(zhì)量要求十分高。采用 GDU-P 或者是 GDU-P (fd) 可以很輕松地完成這種重復(fù)性的工作，且可以很高效和精密地來完成不同量級的分配任務(wù)。具體做法是使用 Chemspeed 的控制軟件 (AutoSuite) 導(dǎo)入設(shè)計好的程序，接著機(jī)械手會自動地把原料瓶和目標(biāo)分配瓶的瓶頭打開，然后通過 GDU-P (fd) 或者 GDU-P 按照設(shè)定的量進(jìn)行分配固體，或者是用 SWILE 工具分配這種亞毫克級別的固體粉末。在分配的過程中，如果有必要的話，可以同步進(jìn)行混合、加熱、冷卻等過程，分配完成后，機(jī)械手將關(guān)閉試劑瓶或物料瓶。以此類推重復(fù)操作完成這種大量的、多批次的化合物分配過程。
