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納米混懸液給藥系統(tǒng)是一種新型的給藥系統(tǒng)。將藥物做成納米混懸劑有利于增加藥物溶出度和提高生物利用度。對(duì)于難溶性藥物，做成納米混懸劑，可改善其體內(nèi)藥物動(dòng)力學(xué)行為，提高藥效。

不同工藝下的納米混懸劑，受其處方成分差異、API粒徑分布、晶型等影響，溶出行為可能有差異。

因此，溶出實(shí)驗(yàn)也是納米混懸劑研究的重要手段。那么，不同制劑工藝下得到的不同批次納米混懸劑，我們?cè)撊绾螠y(cè)試它們的溶出行為是否有明顯差異？溶出度測(cè)試應(yīng)該如何進(jìn)行？

從混懸劑溶出實(shí)驗(yàn)的角度看，使用槳法，直接將混懸劑投到溶出杯進(jìn)行溶出實(shí)驗(yàn)，似乎是可行的方案。的確，槳法也是混懸制劑中比較常用的方法，但當(dāng)中可能存在一些問(wèn)題，影響實(shí)驗(yàn)結(jié)果，下面列舉一個(gè)例子：

槳法?– 用移液槍移取一定體積的混懸劑，加入溶出杯中

在槳法的溶出度實(shí)驗(yàn)下，納米混懸劑的樣品釋放速度過(guò)快，無(wú)法比較不同批次樣品的溶出差異。仔細(xì)思考槳法的溶出實(shí)驗(yàn)過(guò)程，我們可以找出當(dāng)中的問(wèn)題：

• 移液槍移取納米混懸劑，6個(gè)平行樣品，加樣的時(shí)候6杯的加樣有時(shí)間差，樣品的溶出在混懸劑與溶出介質(zhì)接觸時(shí)已經(jīng)開(kāi)始；

• 納米混懸劑加入到溶出杯時(shí)的高度、位置可能出現(xiàn)差異，影響溶出結(jié)果；

• 小體積的納米混懸劑一下子加入到比較大體積的溶出介質(zhì)中，可能瞬間已完全溶出；

• 納米混懸劑分散在溶出介質(zhì)中，可能在取樣時(shí)，把沒(méi)溶出的樣品取走，影響溶出結(jié)果。

流池法?– 混懸劑被載入流通池，以閉環(huán)系統(tǒng)完成實(shí)驗(yàn)

除了槳法，當(dāng)然我們可以考慮使用流池法進(jìn)行實(shí)驗(yàn)。流池法是《中華人民共和國(guó)藥典2020版》新增的方法，因其靈活性和適用范圍廣泛，在混懸劑的溶出研究中也適用。而流池法的閉環(huán)系統(tǒng)，尤其適用于緩慢釋放的樣品，讓樣品慢慢溶出。

從流池法的結(jié)果中看出，納米混懸劑緩慢溶出，不同的納米混懸劑溶出有差異。相比于槳法，流池法有以下優(yōu)勢(shì)：

• 納米混懸劑被載入流通池中，加樣位置相對(duì)固定；

• 納米混懸劑在實(shí)驗(yàn)開(kāi)始后才與溶出介質(zhì)接觸，才開(kāi)始溶出的過(guò)程；

• 納米混懸劑可以被濾膜阻擋在流通池中，溶出過(guò)程在流通池中發(fā)生；

• 流通池池子體積較小，并且在溶出原理上其動(dòng)力更溫和，能得到較緩慢的溶出曲線。

一篇發(fā)布在Molecular Pharmaceutics的文獻(xiàn)[1]，也利用流池法進(jìn)行了納米混懸劑的體外釋放度研究。在溶出過(guò)程中，納米混懸劑被裝載在流通池中的，已溶出的API可以透過(guò)濾膜流出流通池，而沒(méi)有溶出的API則被阻擋在流通池里繼續(xù)溶出。

對(duì)流池法方法進(jìn)行優(yōu)化后，可以進(jìn)行不同樣品的溶出實(shí)驗(yàn)，有效對(duì)比溶出行為的差異。

從以上可以看到，流池法在混懸劑的溶出度研究中有一定的優(yōu)勢(shì)。以流池法進(jìn)行納米混懸劑的溶出度實(shí)驗(yàn)，可以更真實(shí)地反映混懸劑的釋放行為，提高實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性。如果在做混懸劑的溶出實(shí)驗(yàn)上碰到問(wèn)題了，可以嘗試一下流池法，或許有意外的收獲。

文獻(xiàn)引用：

[1] Rudd ND, Reibarkh M, Fang R, Mittal S, Walsh PL, Brunskill APJ, Forrest WP. Interpreting In Vitro Release Performance from Long-Acting Parenteral Nanosuspensions Using USP-4 Dissolution and Spectroscopic Techniques. Mol Pharm. 2020 May 4;17(5):1734-1747.

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