突破溶出局限，以流池法助力口溶膜制劑研發(fā)
國內(nèi)藥研方向
近年來，隨著仿制藥在國內(nèi)市場的競爭越趨激烈，改良型新藥逐漸成為許多無法承擔(dān)創(chuàng)新轉(zhuǎn)型壓力的仿制藥企業(yè)的最佳選擇。
在眾多改良新型藥劑中, 口溶膜制劑無論從處方工藝、給藥途徑、臨床成效，以至研發(fā)風(fēng)險(xiǎn)及成本，均有明顯優(yōu)勢(shì)，再加上部分品種僅需完成 BE (生物等效性 Bioequvalence) 實(shí)驗(yàn)，并通過較短的申報(bào)周期，便可以盡快把口溶膜制劑進(jìn)入市場，吸引更多藥企關(guān)注。
今天，我們齊齊探討這一新型制劑，如何沖破溶出技術(shù)的框框，有效快速通過 BE 實(shí)驗(yàn)，加快新藥推出市場的機(jī)會(huì)。
口溶膜（Oral Thin Films，OTF）是一種新型的口服給藥系統(tǒng)。通過將口溶膜直接放置于舌頭或其他口腔粘膜組織上，膜會(huì)被唾液潤濕，藥物可快速溶出釋放，促使藥物直接進(jìn)入體循環(huán)系統(tǒng)中，更可以避免藥物暴露在胃腸道環(huán)境中，提高生物利用度。
與傳統(tǒng)的給藥系統(tǒng) (如片劑、膠囊等) 相比，口溶膜具有劑量靈活和易于使用等優(yōu)勢(shì)，尤其適用于兒童、老年、吞咽困難等患者，加上人口老化以及精準(zhǔn)醫(yī)療的普及，可以預(yù)期對(duì)口溶膜劑的需求會(huì)持續(xù)增加，帶動(dòng)更大的口溶膜研發(fā)技術(shù)需要。
口溶膜如何進(jìn)行溶出實(shí)驗(yàn)?
在研發(fā)過程中，口溶膜的溶出行為也是我們需要關(guān)注的。那么，口溶膜怎么做溶出實(shí)驗(yàn)?zāi)兀?/p>
口溶膜的溶出度實(shí)驗(yàn)中，其中一個(gè)需要注意的關(guān)鍵是如何固定口溶膜，并放進(jìn)溶出杯中進(jìn)行實(shí)驗(yàn)。我們可能會(huì)首先考慮使用槳法、籃法等傳統(tǒng)的溶出方法。
槳法? 籃法??還是流池法……
若使用籃法，可以將口溶膜直接裝進(jìn)轉(zhuǎn)籃中；若使用槳法，可以準(zhǔn)備個(gè)篩網(wǎng)將口溶膜固定好，然后沉到溶出杯底部進(jìn)行溶出。
這樣的實(shí)驗(yàn)設(shè)想都是比較理想的，但實(shí)驗(yàn)過程中可能會(huì)出現(xiàn)一些問題，例如：口溶膜溶出太快，5 分鐘溶出 100%，無法得到較緩慢的溶出曲線；用槳法進(jìn)行溶出實(shí)驗(yàn)，6 杯的投藥時(shí)間可能會(huì)出現(xiàn)時(shí)間差影響溶出，導(dǎo)致溶出結(jié)果的平行性不理想。
流池法在口溶膜溶出上更具優(yōu)勢(shì)
使用流池法就可以很好地解決以上的問題。由于流池法的流體動(dòng)力相對(duì)更溫和，能放慢口溶膜的溶出行為，口溶膜裝載在流通池中，載樣位置相對(duì)固定，溶出介質(zhì)與口溶膜接觸的時(shí)間也是一致的，能得到平行性好且溶出較緩慢的溶出曲線。
SOTAX CE 7smart 流池法溶出度測(cè)試系統(tǒng)
以下列舉一個(gè)案例
以相同的口溶膜，
分別使用槳法和流池法進(jìn)行測(cè)試。
1. 槳法實(shí)驗(yàn)：口溶膜 5 分鐘溶出 100%，RSD 大于 25%
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2. 流池法實(shí)驗(yàn)：相同的口溶膜，在流池法中得到緩慢的溶出曲線，且平行性和重復(fù)性均符合要求。
驗(yàn).jpg)
從以上例子中可以看出，以流池法進(jìn)行口溶膜樣品的溶出實(shí)驗(yàn)存在一定優(yōu)勢(shì)，其流通池的設(shè)計(jì)可以靈活適用于各種不同的劑型，也因其更溫和的介質(zhì)流體動(dòng)力，有利于像口溶膜這類快速釋放的制劑進(jìn)行溶出實(shí)驗(yàn)，以得到更準(zhǔn)確的溶出曲線。
如果大家也在研究口溶膜，或在思考口溶膜的溶出實(shí)驗(yàn)，不妨試試流池法，它或許能幫助你加快研究進(jìn)程。
同期加推
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展位號(hào): 62 (E1 館 1 層)
力揚(yáng)企業(yè)有限公司
