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[專家專欄 – 實驗室自動化] Chemspeed 在藥物研發(fā)領(lǐng)域的應(yīng)用案例 (五)

FLEX ISYNTH 平臺可以完成幾乎所有的有機化合反應(yīng)的高通量合成工作,如:碳氫活化、酰胺化、脂化、氧化、加氫等等?!?/em>

—— 杜世振丨力揚自動化合成及優(yōu)化專家

【高通量合成和篩選過程】

高通量合成和篩選過程中用到最主要的工具是 ISYNTH 平行反應(yīng)器,下圖展示了平行反應(yīng)器的拆解圖,從最下面往上依次是渦旋振搖架;加熱 / 冷卻板 (控溫范圍:- 20 ℃ 至 150 ℃);反應(yīng)瓶架 (2mL x 48、8mL x 48、24mL x 20、100mL x 12);反應(yīng)器蓋 (實驗密封、回流、惰性氣氛置換等)。平行反應(yīng)器一般配合頂置式工具使用,比如固體加樣工具 (GDU-P) 或者液體加樣工具 (GDU-V) 或 4-通移移液工具 (4-NeedleHead) 來使用的。

ISYNTH平行反應(yīng)器-高通量合成及篩選

與此同時,ISYNTH 平行反應(yīng)器可以實現(xiàn)反應(yīng)過程中惰性氣體的保護,前面提到的反應(yīng)器蓋就可以實現(xiàn)惰性氣氛的交換。對于工藝開發(fā)反應(yīng)釜,它也配有惰性氣體的進出閥門,可以實現(xiàn)惰性氣氛的置換功能,或?qū)崿F(xiàn)在反應(yīng)過程中氮氣或者是氬氣的保護工作。針對整個實驗環(huán)境的氣氛要求更高的實驗,Chemspeed 可以對整個反應(yīng)平臺進行配氮氣吹掃,或配置專業(yè)的手套箱,以實現(xiàn)整個平臺的惰性氣氛環(huán)境。

ISYNTH 平行反應(yīng)器的具體的操作流程如下:首先,多功能抓手把反應(yīng)器最上層的蓋子打開,這樣位于下層的反應(yīng)小瓶就處于開口的狀態(tài),再使用不同的加樣工具進行試劑或溶劑加樣,加到不同的反應(yīng)瓶里,最后關(guān)閉反應(yīng)器、對反應(yīng)瓶進行控溫和混合過程,反應(yīng)過程中或結(jié)束之后,也可以通過4-通道移液工具實現(xiàn)在線檢測過程,如HPCL、GC、MS 等。

這樣一個 FLEX ISYNTH 平臺可以完成幾乎所有的有機化合反應(yīng)的高通量合成工作,比如說碳氫活化、酰胺化、脂化、氧化、加氫等等。下面的視頻簡單介紹了 ISYNTH 工作的過程。

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